苯妥英钠的药理作用是什么？在体内如何吸收？

苯妥英钠的药理作用是什么？在体内如何吸收？

苯妥英钠为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散从而起到抗癫痫作用。

苯妥英钠口服吸收较慢，85％～90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%，血浆蛋白结合率为88％～92%，主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4～12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英，此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。t1/2为7～42小时,长期服用苯妥英钠的患者，t1/2可为15～95小时，甚至更长。

本品应用一定剂量药物后肝代谢能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10～20mg/l，每日口服300mg，7～10日可达稳态浓度。

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