卡马西平的药理作用是什么？在体内如何吸收？

卡马西平的药理作用是什么？在体内如何吸收？

卡马西平为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：

⑴使用依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的na+通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。

⑵抑制t-型钙通道。

⑶增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。

⑷促进抗利尿激素(adh)的分泌或提高效应器对adh的敏感性。

本品在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆值浓度，单剂量口服400mg卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1～2周内达稳态血浆浓度。生物利用度在58％～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时t1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，t1/2降为10～20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

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