扑米酮的药理作用是什么？在体内如何吸收？

扑米酮的药理作用是什么？在体内如何吸收？

本品为抗癫痫药，又称扑痫酮，商品名为麦苏林。1952年用于治疗癫痫。

本品在肝中代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此两种代谢产物均有抗癫痫活性。但本品的抗癫痫作用主要是转化成苯巴比妥后实现的。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(gaba)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高，还可以抑制致痫灶放电的传播。

口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值和苯巴比妥，前者t1/2为24～48小时，后者成人t1/2为50～144小时，小儿为40～70小时。成人被吸收的扑米酮15～25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为10～20μg/ml。给药后约20～40%以扑米酮、30%以pema、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。

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