氯硝西泮的药理作用是什么？在体内如何吸收？
发布时间：2016-9-20 来源：全民健康网 阅读：75次
氯硝西泮的药理作用是什么？在体内如何吸收？
本品为苯二氮卓类抗癫痫抗惊厥药。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(bzr)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(gaba)与gabaa受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强gaba能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
本品口服吸收快而完全，约81.2～98.1%，1～2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5～4.4l/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服30～60分钟生效，作用维持6～8小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出。t1/2为26～49小时。
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